近日，贵州大学绿色农药全国农药重点实验室硕士生李莎作为第一作者，宋润江教授、宋宝安院士和金智超教授作为共同通讯作者，在国际知名学术期刊《Science China Chemistry》(IF=10.7)上发表了一篇题为“Isothiourea-catalyzed dynamic kinetic resolution of α-arylselenocarboxylic acids for discovering chiral herbicides with better crop safety”的论文。团队提出异硫脲催化的动态动力学分辨（DKR）策略，将α-芳基硒代羧酸转化为高对映选择性的α-芳基硒代羧酸酯，所得目标分子产率高达95%，对映体比为96:4。值得注意的是，这些产物α-芳基硒代羧酸酯可以高效地转化为相应的手性α-芳基硒代羧酸，且在转化过程中没有光学纯度的损失。本研究提供了一条实用的不对称合成路线，为手性除草剂农药的开发提供了新的方向。
近年来，C–Se 键不对称构建已取得一系列进展，但高对映选择性α-芳基硒代羧酸的合成仍具挑战。传统方法多依赖芳基硒醇与手性2-氯丙酸的SN2反应，催化不对称合成策略仍有待完善。为此，该研究团队发展了异硫脲催化的动态动力学分辨（DKR）反应，用于高效制备高对映选择性的α-芳基硒代羧酸酯。
该研究围绕“方法学创新—先导分子获取—生物学验证”的思路，系统建立了异硫脲催化动态动力学分辨（DKR）策略，实现了α-芳基硒代羧酸酯的对映选择性合成。该反应条件优化充分，底物适用性较广且具备良好的可扩展性，为相关手性有机硒化合物的高效制备提供了可靠工具。更重要的是，研究进一步将该策略用于构建商业除草剂DCPP和MCPP的硒基类似物，并通过生物学评估验证其应用潜力：所获得的硒类似物对反枝苋（A. retroflexus）和马齿苋（P. herba）表现出与商业对应物相当的除草活性，同时在作物安全性方面表现更优。整体而言，该研究不仅拓展了有机硒不对称合成的方法体系，也为筛选更具选择性与开发潜力的除草剂先导结构提供了新路径。
本研究获得国家自然科学基金重点项目(32330087)以及贵州省重大科技成果转化项目【（2024) 007】